Etynodiol diacetate hầu như không hoạt động về mặt ái lực đối với các thụ thể progesterone và androgen và hoạt động như một tiền chất được chuyển đổi nhanh chóng của norethisterone, với etynodiol xảy ra như một chất trung gian.[7][8][12] Sau khi uống và trong quá trình chuyển hóa đầu tiên ở gan, etynodiol diacetate nhanh chóng được chuyển hóa bởi các este thành etynodiol,[12] sau đó là oxy hóa nhóm hydroxyl để sản xuất norethisterone.[8] Ngoài hoạt động proogenogen của nó, etynodiol diacetate có hoạt tính androgen yếu,[9][10] và, không giống như hầu hết các proestin nhưng tương tự như norethisterone và noretynodrel,[15] cũng có một số hoạt động estrogen.[10][11]

Dược động học của etynodiol diacetate đã được xem xét.[16]